Лечение подагры аденурик

АДЕНУРИК: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Лечение подагры аденурик
Препарат Аденурик – лекарственное средство для лечения подагры, подавляющее образование мочевой кислоты. Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма пуринов у человека и образуется при такой реакции: гипоксантин – ксантин – мочевая кислота. Ксантиноксидаза является катализатором обоих этапов этой реакции.

Фебуксостат является производным 2-арилтиазолу. Его терапевтическое действие связано с уменьшением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови путем селективного подавления ксантиноксидазы. Фебуксостат – это мощный и селективный непуриновий ингибитор ксантиноксидазы (NP-SIXO), его Ки (константа угнетение) in vitro составляет менее 1 нМ.

Было показано, что фебуксостат значительной степени подавляет активность как окисленной, так и восстановленной формы ксантиноксидазы. В терапевтических концентрациях фебуксостат на влияет на другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, как гуаниндезаминаза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза, пуриннуклеозид-фосфорилаза.

Фармакокинетика. 

У здоровых добровольцев С max и AUC увеличивались пропорционально дозе после однократного и многократного применения фебуксостату в дозах от 10 мг до 120 мг. При дозах от 120 мг до 30 мг увеличение AUC было больше, чем пропорционально дозе. При применении доз 10-240 мг каждые 24 часа накопления фебуксостату не отмечалось.

Предполагаемый средний терминальный период полувыведения (t 1/2 ) фебуксостату составлял примерно 5-8 часов.Всасывания. Фебуксостат быстро (T Max (время достижения максимальной концентрации) – 1,0-1,5 часа) и хорошо (84%) всасывается.

При однократном и многократном применении фебуксостату перорально в дозах 80 мг или 120 мг 1 раз в сутки С max соответственно составляет 2,8-3,2 мкг / мл и 5,0-5,3 мкг / мл.Абсолютное биодоступность фебуксостату не анализировали.

При многократном применении в дозе 80 мг 1 раз в сутки или при однократном применении в дозе 120 мг в сочетании с жирной пищей С maxуменьшалась на 49% и 38%, а AUC – на 18% и 16% соответственно. Однако это не сопровождалось клинически значимыми изменениями степени уменьшения уровня мочевой кислоты в плазме крови (при многократном применении в дозе 80 мг).

Таким образом препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение. Предполагаемый объем распределения в равновесном состоянии (V SS / F) для фебуксостату меняется от 29 до 75 л после перорального применения в дозе 10-300 мг. Степень связывания с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) составляет 99,2% и не изменяется при повышении дозы от 80 мг до 120 мг.

Для активных метаболитов фебуксостату степень связывания с белками плазмы крови колеблется от 82 до 91%.Метаболизм. Фебуксостат активно метаболизируется путем конъюгации с участием уридинфосфатглюконілтрансферази (УДФ-глюконилтрансферазы) и окисления при участии ферментов системы цитохрома Р450 (CYP).

Всего описано 4 фармакологически активных гидроксильных метаболиты фебуксостату; 3 из них были обнаружены у человека в плазмы крови.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что эти окисленные метаболиты образуются преимущественно под действием CYРА1, CYРА2, CYP2С8 и CYP2С9, тогда как фебуксостату глюкуронид образуется главным образом под действием УДФ-глюконилтрансферазы 1А1, 1А8, 1А9.Вывод.

Фебуксостат выводится из организма через печень и почки. После перорального применения 14 С-фебуксостату в дозе 80 мг примерно 49% выводилось с мочой в неизмененном виде фебуксостату (3%), ацилглюкуронида (30%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (13%) и других неизвестных метаболитов (3 %).

Кроме почечной экскреции, примерно 45% выводилось с калом в неизмененном виде фебуксостату (12%), ацилглюкуронида (1%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (25%) и других неизвестных метаболитов (7%).

Показания к применению

Препарат Аденурик предназначен для лечения хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов, в том числе при наличии тофусов и / или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе.

Способ применения

Рекомендуемая доза Аденурика составляет 80 мг 1 раз в сутки перорально, независимо от приема пищи.Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг / дл (357 мкмоль / л) после 2-4 недель лечения, дозу Аденурика можно повысить до 120 мг 1 раз в сутки.

Эффект лекарственного средства оказывается достаточно быстро, что делает возможным повторное определение концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Целью лечения является уменьшение концентрации мочевой кислоты и поддержание ее на уровне менее 6 мг / дл (357 мкмоль / л).Длительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев.

Почечная недостаточность.

Больным с нарушением функции почек легкой или умеренной степени коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5,5 мкМЕ / мл), поэтому препарат следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции щитовидной железы.Лактоза.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы / галактозы препарат противопоказан.

Были сообщения о развитии сонливости, головокружение, парестезии и нарушение четкости зрения на фоне применения фебуксостату, поэтому больным, которые применяют Аденурик ® , рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в отсутствии вышеупомянутых явлений.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/adenurik.html

АДЕНУРИК

Лечение подагры аденурик

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, продолговатые, с тиснением “120” на одной стороне.

1 таб.
фебуксостат120 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 114.75 мг, гипролоза – 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН101) – 193.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) – 258.75 мг, кроскармеллоза натрия – 37.5 мг, магния стеарат – 3.75 мг, кремния диоксид коллоидный водный – 3.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 85F42129 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, краситель оксид железа желтый (Е172)) – 19.23 мг.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола.

Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.

Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести – 55%).

При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Фармакокинетика

После приема внутрь фебуксостат быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из ЖКТ.

При многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг или однократном в дозе 120 мг одновременно с приемом жирной пищи Cmax фебуксостата в плазме крови снижалась соответственно на 49% и 38%, a AUC – на 18% и 16%.

Однако это не оказало влияния на клиническую эффективность снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (при многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг), в связи с этим фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи.

Cmax достигается через 1.0-1.5 ч после однократного или многократного приема внутрь и составляет 2.8-3.2 мкг/мл при приеме в дозе 80 мг и 5-5.3 мкг/мл при приеме в дозе 120 мг. При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозах 10- 240 мг 1 раз в сутки кумуляции не отмечалось

У здоровых добровольцев при однократном или многократном приеме внутрь фебуксостата Cmax и AUC возрастают линейно с увеличением дозы в диапазоне от 10 мг до 120 мг, а в диапазоне доз от 120 мг до 300 мг отмечается увеличение AUC в большей степени, чем пропорциональное дозе.

Кажущийся Vd в равновесном состоянии варьирует от 29 л до 75 л после приема внутрь 10-300 мг фебуксостата. Степень связывания с белками плазмы (главным образом, с альбумином) достигает 99.2%, и не изменяется при увеличении дозы с 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов степень связывания с белками плазмы варьирует от 82% до 91%.

Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации с участием УДФ-ГТ и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Было выделено 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых 3 обнаруживаются в плазме крови человека.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что окисленные метаболиты образуются преимущественно под воздействием изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под воздействием изоферментов УГТ 1А1, УГТ 1А8 и УГТ 1А9.

Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

После приема внутрь фебуксостата, меченого радиоизотопом 14С в дозе 80 мг, приблизительно 49% выделяется почками: в неизмененном виде – около 3%, в виде ацилглюкуронида – 30%, в виде окисленных метаболитов и их конъюгатов – 13%, в виде других метаболитов – 3%.

Приблизительно 45% фебуксостата выводится через кишечник: в виде неизмененного вещества – 12%, ацилглюкуронида – 1%, окисленных метаболитов и их конъюгатов – 25%, других метаболитов – 7%.

Кажущийся T1/2 составляет 5-8 ч.

Показания

Лечение хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в т.ч. в анамнезе).

Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозы 120 мг).

Противопоказания

Беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к фебуксостату.

Дозировка

Принимают внутрь.

Доза составляет 80-120 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.

Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Со стороны системы кроветворения: нечасто – снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита; редко – панцитопения, тромбоцитопения, снижение количества эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезия, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, гипестезия, гипосмия (ослабление обоняния).

Со стороны эндокринной системы: нечасто – повышение концентрации ТТГ в плазме крови.

Со стороны обмена веществ: часто – приступы подагры; нечасто – сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации холестерина в плазме крови, повышение содержания калия в плазме крови; редко – повышение концентрации глюкозы в плазме крови, снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия.

Со стороны психики: нечасто – снижение либидо, бессонница; редко – нервозность.

Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия, повышение АД, “приливы” крови к лицу, ощущение жара, геморрагии.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – диспноэ, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея (чаще при одновременном применении колхицина), тошнота; нечасто – боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, запор, учащенный стул, метеоризм, дискомфорт в животе, повышение активности амилазы в плазме крови; редко – панкреатит, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводяших путей: часто – нарушение функции печени (чаще при одновременном применении колхицина); нечасто – холелитиаз, повышение активности ЩФ, ЛДГ в плазме крови; редко – гепатит, желтуха, поражение печени.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто – сыпь (включая различные виды сыпи, упомянутые ниже с более низкой частотой); нечасто – дерматит, крапивница, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожные поражения, петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь; редко – тяжелые формы генерализованной сыпи, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулярная сыпь, зудящая сыпь, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь, алопеция, гипергидроз.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение, бурсит; редко – рабдомиолиз, повышение концентрации КФК в плазме крови, скованность суставов, скованность мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – почечная недостаточность, нефролитиаз, гематурия, поллакиурия, протеинурия, повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови; редко – тубулоинтерстициальный нефрит, императивные позывы на мочеиспускание.

Со стороны половой системы: нечасто – эректильная дисфункция.

Общие реакции: часто – отеки; нечасто – повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки; редко – жажда. В клинических исследованиях у пациентов, получавших флебуксостат по поводу гемобластоза, в 6.4% случаев наблюдался синдром распада опухоли с развитием нежелательных явлений легкой или средней степени тяжести.

Лекарственное взаимодействие

С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомедуется с меркаптопурином, азатиоприном. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия.

Нельзя исключить потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами.

По данным in vitro фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекции дозы не требуется.

Одновременное применение фебуксостата и напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекции дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется

При одновременном применении фебуксостата с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение Сmах фебуксостата.

Дезипрамин/субстраты изофермента CYP2D6

По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. При одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекции дозы не требуется.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение Сmах на 32%, однако AUC фебуксостата существенно не изменяется. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.

Особые указания

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/adenurik/

Аденурик – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Лечение подагры аденурик

catad_pgroup Противоподагрические средства Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

на 1 таблетку:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 80 мг
Ядро:
активное вещество: фебуксостат – 80,0 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI01), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI02), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пленочная оболочка: опадрай® II желтый 85F42129, состоящий из: поливинилового спирта, титана диоксида (Е 171), макрогола 3350, талька, красителя железа оксида желтого (Е 172).
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг
Ядро:
активное вещество: фебуксостат – 120,0 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI01), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI02), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пленочная оболочка: опадрай® II желтый 85F42129, состоящий из: поливинилового спирта, титана диоксида (Е 171), макрогола 3350, талька, красителя железа оксида желтого (Е 172).

Описание:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 80 мг Продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «80» на одной стороне.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг

Продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «120» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противоподагрическое средство – ксантиноксидазы ингибитор

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Мочевая кислота является конечным продуктом пуринового обмена в организме человека, образующимся в результате каскада реакций гипоксантин – ксантин -мочевая кислота.

Фебуксостат является производным 2-арилтиазола и представляет собой сильный селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ). Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.

Клиническая эффективность и профиль безопасности

Подагра Эффективность применения фебуксостата была подтверждена в трех базовых клинических исследованиях III фазы с участием 4101 пациента с гиперурикемией и подагрой (APEX, FACT и CONFIRMS). В каждом из этих исследований III фазы применение фебуксостата приводило к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом. Первичной конечной точкой в исследованиях APEX и FACT являлась доля пациентов, у которых на протяжении последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л). В дополнительном исследовании CONFIRMS первичной конечной точкой являлась доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови была менее 6,0 мг/дл на последнем визите. В исследование APEX (изучение эффективности фебуксостата в сравнении с плацебо и аллопуринолом) было включено 1072 пациента. Фебуксостат применялся в дозах 80 мг, 120 мг или 240 мг один раз в сутки; аллопуринол – в дозах 100 или 300 мг один раз в сутки. Применение фебуксостата в дозе 240 мг (в два раза превышающей рекомендованную максимальную) изучалось с целью оценки профиля безопасности фебуксостата. При применении фебуксостата в дозах 80 мг и 120 мг доля пациентов, у которых в течение последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л), составила 48% и 65% соответственно, при применении аллопуринола – 22%. В исследование FACT (изучение фебуксостата в сравнении с аллопуринолом) было включено 760 пациентов. При применении фебуксостата в дозах, составляющих 80 мг и 120 мг один раз в сутки, или аллопуринола – 300 мг в сутки, доля пациентов, у которых в течение последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л), составила 53 % и 62 % и 21% соответственно. Применение фебуксостата приводило к быстрому снижению концентрации мочевой кислоты в плазме крови; данный эффект сохранялся на протяжении длительного времени. Снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л) отмечалось уже на второй неделе применения. В исследование CONFIRMS (изучение безопасности и эффективности фебуксостата в дозах 40 мг или 80 мг один раз в сутки в сравнении с аллопуринолом в дозах 300 мг или 200 мг один раз в сутки у пациентов с подагрой и гиперурикемией) было включено 2269 пациентов. Как минимум 65% пациентов в данном исследовании имели нарушение функции почек от легкого до умеренного (клиренс креатинина 30-89 мл/мин). При применении фебуксостата в дозе 40 мг или 80 мг доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в плазме крови была менее 6,0 мг/дл на последнем визите, составила 45% и 67%, соответственно, при применении аллопуринола в дозах 300 или 200 мг один раз в сутки – 42%.

Расширенные долгосрочные открытые исследования

В трехлетнее исследование EXCEL было включено 1 086 пациентов, завершивших исследование APEX или FACT, которые принимали фебуксостат в дозе 80 мг или 120 мг один раз в сутки или аллопуринол 100 или 300 мг один раз в сутки. Целевой уровень концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, достигнутый при предшествующем применении фебуксостата поддерживался без изменения на протяжении исследования с течением времени не изменился (у 91% и 93% пациентов, изначально принимавших фебуксостат в дозах 80 мг и 120 мг соответственно). Менее 4% пациентов нуждались в лечении острого приступа подагры (т.е., более чем у 96% пациентов необходимость в лечении приступов подагры отсутствовала) на 16-24 месяце и 30-36 месяце. У 46% и 38% пациентов, постоянно принимавших фебуксостат в дозах 80 или 120 мг один раз в сутки, соответственно, к последнему визиту было отмечено полное исчезновение тофусов. В пятилетнее исследование FOCUS было включено 116 пациентов, получавших изначально фебуксостат в дозе 80 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. У 62% пациентов для поддержания целевого уровня концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6,0 мг/дл коррекции дозы не требовалось, а 38% пациентов нуждались в коррекции дозы для достижения целевого уровня. Доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови составила менее 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л) была более 80%.

Пациенты с нарушением функции почек

В исследовании APEX фебуксостат применялся у 40 пациентов с нарушением функции почек (с содержанием креатинина >1,5 мг/дл и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/adenurik_14598/

Можно ли принимать аденурик при приступе подагры

Лечение подагры аденурик

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день…

Читать далее »

Фебуксостат – это новый препарат в лечении подагры, вызванной избытком мочевой кислоты в крови. Применяется в терапии воспалительных заболеваний суставов, вызванных образованием кристаллов мочевой кислоты.

статьи:Состав и свойстваПоказания и противопоказанияСпособ применения

Цена, аналоги, отзывы

Фармакотерапевтическая группа

Препарат Фебуксостат относится к группе лекарственных средств, влияющих на обмен мочевой кислоты в организме. Препараты, применяемые при подагре, гиперурикемии, злокачественных новообразованиях кроветворной и лимфоидной систем неуточненного происхождения.

Состав и форма выпуска

На данный момент фебуксостат выпускается под торговым названием Аденурик. Таблетки Фебуксостат покрыты пленочной оболочкой, 14 таблеток в полимерном блистере, по 2 блистера в одной картонной упаковке.

В каждой таблетке содержится 80 или 120 мг фебуксостата. Дополнительными соединениями в составе препарата выступают диоксид кремния, диоксид титана, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид, кроскармелоза натрия, стеарат магния.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют СустаЛайф. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

В составе препарата содержится моногидрат лактозы.

Фармакологические свойства

Препарат Фебуксостат на основе данного вещества действует по следующему механизму. Мочевая кислота образовывается в организме в результате двух химических реакций. Препарат ингибирует эти реакции, то есть приводит к тому, что они не протекают или протекают в меньшей мере, а значит, образовывается меньше мочевой кислоты.

Избыточное образование мочевой кислоты приводит к тому, что она начинает откладываться в виде твердых кристаллов в почках, внутри суставов и в околосуставной области.

Наличие таких наростов и кристаллов приводит к нарушению целостности суставной ткани, внутрисуставной жидкости, сопровождается сильными болями и воспалением.

Фебуксостат снижает сывороточную концентрацию мочевой кислоты в крови, сохраняя данный эффект в течение длительного времени. С 2009 года препарат активно применяется в лечении подагры. У пациентов с нарушениями в работе почек, печени либо в пожилом возрасте, не отмечалось изменения в скорости всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта.

Лимфатическая и иммунная системы

Лимфатическая и кроветворная системы отвечали тромбоцитопенией, панцитопенией – дефицитом как тромбоцитов, так и других клеток крови в результате снижения эффективности клеток костного мозга. Со стороны иммунной системы наблюдались анафилактические реакции – сыпь, зуд, бронхоспазм, отек Квинке, патологическая повышенная чувствительность к препарату.

Гормональная система может отвечать повышением концентрации тиреотропного гормона в крови и, как следствием, повышенной продуктивностью щитовидной железы.

Пищеварительная система и метаболизм могут отвечать обострением приступов подагры, реже – развитием сахарного диабета, повышением концентрации липидов в крови, плохим аппетитом и увеличением массы тела. Еще реже наблюдаются противоположные реакции: снижение массы тела при повышенном аппетите, вплоть до анорексии.

Желудочно-кишечный тракт также может отвечать диареей, болями в животе, вздутием, нарушением работы клапанов пищевода, запорами, диспепсией, дискомфортом в животе и метеоризмом.

Цнс и сердечно-сосудистая система

Центральная нервная система и органы чувств отвечают головной болью, головокружением, ощущением мурашек по коже, сонливостью, изменением вкусового восприятия, ослаблением нюха. Может повышаться болевой порог.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может наблюдаться фибрилляция предсердий, ощущение тяжелого сердцебиения, отклонения от норм по результатам электрокардиограммы. Для высоких дозировок возможен риск развития желудочковой тахикардии. Реже отмечаются артериальная гипертензия, ощущение жара, приливов, кровотечения для высоких дозировок.

Органы дыхания и кожный покров

Со стороны органов дыхания могут отмечаться одышка, бронхит, обострение хронических инфекций верхних дыхательных путей. Печень и желчевыводящие пути могут отвечать нарушением функционирования печени, желчнокаменной болезнью, редко отмечается развитие желтухи, гепатита, печеночной недостаточности.

При лечении веществом фебуксостат отмечаются кожные высыпания, дерматиты, крапивница, зудящие пятна, покраснения, изменение пигментации кожи, ее повреждения. Сообщалось об образовании пятнистых высыпаний, папулах.

Реже отмечается токсический эпидермальный некролиз кожи, серьезные генерализованные высыпания, пустулы, эритемы, алопеции, повышенная потливость, ангионевротический отек.

Опорно-двигательный аппарат, почки

Сообщалось о нечастых болях в суставах и мышцах при лечении веществом фебуксостат. Может обостряться артрит, мышечная слабость, скованность движения, бурсит. Реже отмечается снижение объема движений, скелетно-мышечная скованность.

Со средней частотой развивается почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, гематурия, полакиурия. Редко – нефрит, ложные позывы к мочеиспусканию.

Прочие нежелательные эффекты

Возможно снижение либидо, бессонница, нервозность, снижение концентрации зрения и слуха, эректильная дисфункция. Часто поступают сообщения об отечность, повышенной утомляемости, болях и дискомфорте в груди.

При лабораторном исследовании может отмечаться повышение концентрации калия в крови, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов в крови, снижение гемоглобина, повышение уровня холестерина и креатинина в крови.

Беременным и кормящим женщинам

Полноценных исследований на предмет влияния препарата на организм во время беременности не проводилось. Ограниченные исследования на животных показали, что негативного влияния на развитие плода не наблюдается.

Потенциальный риск для человека неизвестен, потому применение препарата беременным женщинам противопоказано.

Неизвестно, способен ли препарат проникать в грудное молоко человека. При исследовании на животных, препарат проникал в грудное молоко и отрицательно влиял на развитие новорожденных, которых кормят этим молоком, потому применение препарата во время лактации также противопоказано.

Особенности применения

Применение препарата не рекомендуется пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца или застойной недостаточностью сердечной функции.

Пациенты, которые проходят химиотерапию гематологических злокачественных новообразований, должны находиться под наблюдением кардиолога во время лечения препаратом.

Во время исследования аллергенности препарата, было обнаружено, что возможно развитие серьезных аллергических реакций, угрожающих жизни. В большинстве случаев они развивались в первый месяц лечения. Чаще всего аллергические реакции наблюдаются в группе пациентов, страдающих тяжелыми дисфункциями печени и/или почек.

Лечение препаратом начинают только после обострения подагры.

Возможно обострение подагры при начале лечения препаратом. В этом случае терапию продолжают, параллельно устраняя симптоматику приступа.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Предполагается, что при передозировке увеличится частота и выраженность побочных эффектов. В этом случае проводят терапию побочных эффектов и корректируют дозировку препарата.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Фебуксостат (Аденурик) – от 4785 до 5217 рублей за упаковку, в зависимости от концентрации действующего вещества. Аналоги фебуксостата:

  • Фебукс-80;
  • Аллогексал;
  • Аллопуринол;
  • Аллопуринол-Лугал;
  • Аллопуринол Сандоз.

Отзывы пациентов

«Много лет страдаю подагрой. Как только нарушу режим питания – сразу приступ, все это время пил Аллопуринол. Недавно врач порекомендовал Фебуксостат. Обошел много аптек, пока, наконец, нашел его, да и стоимость не порадовала.

Врач аргументировал тем, что препарат нового поколения, более безопасный и эффективный. Начал принимать, через пару дней – приступ, во время которого врач запретил пить эти таблетки. Сняли приступ и снова начал пить, побаиваясь повтора.

Сейчас все в порядке, в течение нескольких месяцев приступов не было, но не могу сказать, лучше ли он или хуже Аллопуринола.»

Николай, г. Москва

«От подагры образовались ужасные наросты в коленях и в ключице. Когда диагностировали подагру, назначили Фебуксостат, чтобы болезнь не прогрессировала. Первое время сильно болело, принимала дополнительно диклофенак, теперь постоянно лечусь только Фебуксостатом, врач говорит, что лучшей альтернативы пока нет. Из минусов – в первые пару месяцев лечения нарушился менструальный цикл.»

Евгения, г. Керчь

Вылечить артроз без лекарств? Это возможно!

Получите бесплатно книгу «Пошаговый план восстановления подвижности коленных и тазобедренных суставов при артрозе» и начинайте выздоравливать без дорогого лечения и операций!

Получить книгу

Источник: https://infonod.ru/narodnye-sredstva/mozhno-li-prinimat-adenurik-pri-pristupe-podagry/

Аденурик и подагра

Лечение подагры аденурик

Разработано несколько групп лекарственных препаратов для борьбы с этой болезнью. «Аденурик» при подагре лизирует ураты, которые крайне сложно растворить и вывести из организма.

Основное действующее вещество этого лекарства — фебуксостат. Подагра — распространенное метаболическое заболевание суставов конечностей.

Суть его заключается в нарушении обмена пуриновых остатков, что ведет к отложению мочевой кислоты в суставах, которые воспаляются, краснеют, набухают и болят.

Активные компоненты и форма выпуска

«Аденурик» выпускается в таблетках. Препарат содержит 80 или 120 мг основного вещества — фебуксостата (непуринового селективного ингибитора фермента ксантиноксидазы). Дополнительные компоненты:

  • моногидрат лактозы,
  • натрий кроскармеоза,
  • гидроксипропилцелюлоза,
  • микрокристалическая целюлоза.

«Аденурик» — золотой стандарт лечения подагры. Он успел себя зарекомендовать со времени появления на фармрынке в 2009 году. Свойство препарата снижать уровень мочевой кислоты в крови и уратов в суставах — залог отсутствия рецидивов подагры.

От чего используется?

«Аденурик» рекомендован при гиперурикемии (повышение в крови уровня уратов), спровоцированной ферментативными и другими метаболическими нарушениями; мочекаменной болезни, недостаточности почечной функции, патологиях почки, связанных с опухолями, подагре. Лекарственный препарат помогает при всех видах камней (оксалатные, уратные).

Алгоритм применения «Аденурика» при подагре

Уровень мочевой кислоты в крови покажет эффективность препарата.

«Аденурик» принимают по 80 мг 1 раз/сутки. Прием не зависит от периодичности употребления пищи. Параллельно с употреблением препарата смотрят на уровень мочевой кислоты в крови.

Если ее концентрация через месяц после начала лечения подобной дозировкой «Аденурика» составляет 6 мг/дл, дозу повышают до 120 мг/сутки. Если уровень уратов достигает этого показателя, прием продолжают с той же периодичностью с целью поддержания терапевтического эффекта. Употребление «Аденурика» длится полгода.

Затем требуется повторная консультация ревматолога. От повышения дозы отказываются только при наличии сопутствующих патологий (нарушение функции печени).

Когда противопоказано?

«Аденурик» нельзя употреблять при следующих состояниях:

  • Подагра в стадии обострения (если же она дебютировала в период приема препарата, лечение им не прекращают, терапия осложнений проходит параллельно).
  • Вторичная гиперурикемия — заболевание, развивающееся вследствие нарушения диеты, приема медикаментов, действия токсинов.
  • Злокачественные опухоли.
  • Прием противоопухолевых химиопрепаратов при раке.
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Застойная сердечная недостаточность.
  • Прием некоторых препаратов — «Меркаптопурин», «Азатиоприн», «Теофиллин».
  • Детский возраст. Отсутствует опыт применения препарата в педиатрической практике, у детей до 18 лет.
  • Беременность. Неизвестен потенциальный риск влияния «Аденурика» на плод и родовую деятельность.
  • Кормление грудью.

Побочное действие

Прием медикаментов может спровоцировать набор веса.

Выделяют следующие нежелательные эффекты «Аденурика», выраженные в той или иной степени:

  • панцитопения, тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов или всех клеточных ростков крови);
  • рост ТТГ (тиреотропный гормон);
  • затуманивание взора;
  • увеличение уровня липидов низкой и очень низкой плотности;
  • снижение аппетита;
  • набор веса, реже — противоположный эффект (булимия, анорексия);
  • бессонница;
  • повышенная возбудимость;
  • парестезия (искажение кожной чувствительности);
  • повышение болевого порога;
  • ослабление нюха;
  • искажение вкусовых ощущений;
  • шум в ушах;
  • фибрилляция предсердий, которые можно отметить по ЭКГ;
  • блокада левой ножки пучка Гиса;
  • повышение артериального давления;
  • приливы, подобные климактерическим;
  • слабость сосудов;
  • одышка;
  • болевые ощущения в животе;
  • риск дебюта гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • ксеростомия (сухость во рту);
  • изжога;
  • высыпания на коже;
  • почечная недостаточность.

Аналоги «Аденурика»

Этот препарат можно заменить следующими:

  • «Зилорик» — медикамент для лечения подагры, мочекаменной болезни, нарушений обмена мочевой кислоты у детей.
  • «Пуринол» — показан при нефропатии различного генеза, росте уратов в крови.
  • «Алломарон» — показанием для употребления препарата являются камни мочевой системы, недостаточность почек.
  • «Аллопуринол» — угнетает в основном редуцированную форму фермента ксантиноксидазы. В остальном действует аналогично фебуксостату. «Аллопуринол» нежелательно принимать совместно с другими аналогами.

Благодаря селективности действия, «Аденурик» является лидером в лечении подагры. Он оказывает комплексное противовоспалительное, болеутоляющее действие, снимает отек и покраснение суставов. Препарат быстро всасывается и поступает в кровеносное русло, откуда направляется к патологическому очагу. В метаболизме «Аденурика» важную роль играет печень, а выводится он в основном через почки.

Источник: https://OsteoKeen.ru/pd/adenurik-pri-podagre.html

Лекарства от подагры: аллопуринол, аденурик, фебуксостат и новейшие разработки

Лечение подагры аденурик

В начале этого года ведущие специалисты в области лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата из 14 стран мира собрались на очередном конгрессе. Наряду с остеоартрозом и анкилозирующим спондилоартритом, большое внимание специалисты уделяли современным методам лечения подагры.

Действительно, врачи и пациенты недооценивают роль этого заболевания, предпринимая меры лишь во время обострений.

Современные препараты способны сильно облегчить состояние больных

Но именно в фазе ремиссии происходят катастрофические изменения в опорно-двигательном аппарате, мочевыделительной, сердечно-сосудистой и нервной системе, связанные с накоплением мочевой кислоты. Как указывает профессор Поворознюк В.В., за последнее время на рынке появилось немало современных препаратов, поэтому в лечении подагры можно выделить «старую» и «новую» эру.

В этой статье мы поговорим о перспективных направлениях в терапии этого заболевания, а также рассмотрим современные препараты для купирования острых и хронических форм.

Новые препараты в лечении подагры: прорыв в медицине

Напомним, что подагра – это заболевание, которое связано с избыточным накоплением мочевой кислоты в сыворотке крови.

Оно может быть связано с генетическими аномалиями, заболеваниями эндокринной и мочевыделительной системы, особенностями питания и прочее.

Для подагры свойственна периодичность, от чего и зависит схема лечения.

Так, во время обострения врачи рекомендуют назначать такие препараты:

  • НПВС (диклофенак, индометацин, нимисулид и прочее);
  • глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон);
  • колхицин (по 1 мг в час, но не более 6 мг в сутки).Отзыв пациента о колхицине смотрите в видео:

Данная схема используется многие годы и практически не изменилась. Но, следует отметить, что эти препараты не устраняют причину заболевания, поэтому в любой момент подагрический болевой синдром может вспыхнуть с новой силой.

Ключевое внимание уделяется лечению хронических форм заболевания (во время ремиссии).

Основная задача состоит в том, чтобы снизить уровень мочевой кислоты менее 360 мкмоль/л. Давайте рассмотрим перспективные препараты, которые применяются для этих целей:

  • таблетки аллопуринол;
  • фебуксостат;
  • лезинурад;
  • канакинумаб.

Аллопуринол и механизм действия: «золотой стандарт» в лечении подагры

Несмотря на весьма оптимистичный заголовок, по мнению многих экспертов, данный препарат уже устарел. На смену аллопуринолу пришли более мощные аналоги, но врачи не спешат переходить на новые средства.

Аллопуринол назначается пациентам с хроническими формами подагры. Он позволяет добиться стойкого снижения уровня мочевой кислоты, уменьшить число подагрических атак и количество тофусов.

Аллопуринол снижает уровень мочевой кислоты в организме

Следует отметить, что средство не рекомендуется во время обострения заболевания, так как аллопуринол может усиливать боль при подагре. На данный момент это одно из самых дешевых средств на рынке. Так, цена аллопуринола находится в пределах 100 рублей. Давайте узнаем более подробно, как принимать аллопуринол при подагре и о его основных эффектах.

Внимание! Регулярный прием аллопуринола в средней дозировке может нормализовать уровень мочевой кислоты уже в первый месяц. Не следует ждать обострения, чтобы начинать комплексное лечение.

5 полезных фактов о механизме действия аллопуринола:

  • в основе подагры лежит повышение уровня мочевой кислоты более 360 мкмоль/л и ее накопление в тканях;
  • она образуется из пуринов (присутствуют в субпродуктах, мясе и прочее) – превращение гипоксантина в ксантин;
  • в этом процессе участвует специфический фермент ксантиноксидаза;
  • после этого ксантин превращается в мочевую кислоту;
  • Аллопуринол позволяет прервать эту цепочку – блокирует ксантиноксидазу.

На данный момент спектр показаний к применению Аллопуринола достаточно ограничен. Чаще всего средство используют для лечения подагры, гиперурикемии различного генеза, гемобластозах и прочее.

Инструкция по применению Аллопуринола:

  • начинать лечение следует с 50 мг (1/2 таблетки) в первую неделю;
  • затем каждую неделю можно увеличивать дозировку на 50 мг;
  • средняя суточная доза не должна превышать 100-300 мг;
  • после употребления таблетку необходимо запить водой.

Еще один важный вопрос, как долго можно принимать Аллопуринол при подагре. Напомним, что в основе заболевания лежит дефект обмена пуринов, поэтому при отмене препарата все симптомы могут вернуться.

Задача состоит в том, чтобы выйти на оптимальные дозировки, позволяющие сдерживать уровень мочевой кислоты в пределах нормы.

Внимание! Некоторые пациенты часто сравнивают Аллопуринол и Колхицин, выбирая, что лучше.

Так, эти препараты можно применять в составе комбинированного лечения, но сравнивать их не стоит, ведь они оказывают совершенно разные эффекты: Колхицин тормозит воспалительный процесс и имеет массу побочных эффектов при неправильном подборе дозы, а Аллопуринол устраняет ключевое звено в развитии подагры.

Побочные эффекты при употреблении Аллопуринола:

  • аллергические реакции;
  • иногда развивается фотосенсибилизация на Аллопуринол;
  • еще одно распространенное побочное действие Аллопуринола – усиление приступов подагры.

Фебуксостат – главный аналог Аллопуринола при подагре

Совсем недавно на рынке появился совершенно новый препарат, который полностью изменил представление о лечении подагры – речь идет о Фебуксостате. Данное средство избирательно действует на фермент (ксантиноксидазу), участвующий в образовании мочевой кислоты.

Фебуксостат избирательно действует на ксантиноксидазу

В результате масштабных клинических исследований (APEX, FACT, CONFIRMS) было доказано, что Фебуксостат и его аналоги (торговое название Аденурик) оказывают более мощный эффект, чем Аллопуринол, при этом средство обладает минимальными побочными эффектами.

Таким образом, лекарство специфично воздействует на фермент и позволяет поддерживать уровень мочевой кислоты в пределах нормы.

Единственный недостаток фубуксостата – его цена, которая находится в пределах 6000 рублей. К слову, Аденурик имеет аналогичную цену – 5550 рублей.

Инструкция по применению Фебуксостата:

  • средняя суточная дозировка составляет 80 мг;
  • препарат можно употреблять в любое время суток;
  • аллопуринол и алкоголь имеют плохую совместимость;
  • не требует коррекции дозировки;
  • аналогичная инструкция по применению актуальная для Аденурика.

В сети присутствует множество положительных отзывов об Аденурике, но ввести этот препарат в клиническую практику не позволяет лишь одно условие – его высокая цена.

Новые подходы к лечению подагры: Зурампик и Канакинумаб

Радикально новый подход к лечению подагры предложила австрийская компания АстраЗенека.

Австрийская компания АстраЗенека предлагает инновационный подход к лечению заболевания

Как утверждает производитель, Зурампик блокирует транспортер, который находится в почечных канальцах. Средство позволяет заблокировать этот транспортер и повысить выделение мочевой кислоты.

FDA уже одобрила данное средство для лечения подагры в составе комбинированной терапии.
Еще одно перспективное направление – блокаторы интерлейкина 1.

Речь идет о канакинумабе, который активно применяют для остановки острых подагрических атак.

Таким образом, за последние годы врачам удалось добиться значительного успеха в лечении подагры, что, определенно, можно назвать прорывом в медицине.

Источник: https://zdorovie-sustavov.ru/lekarstva-ot-podagry-allopurinol-adenurik-febuksostat-i-novejshie-razrabotki.html

Советы Артролога
Добавить комментарий