Локсидол 15 мг таблетки инструкция по применению

Локсидол 15 мг №20 табл

Локсидол 15 мг таблетки инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

                                                   ЛОКСИДОЛ

Торговое название

Локсидол

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Таблетки, 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – мелоксикама 15 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моно­гидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоид­ный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло-желтого цвета, с гравировкой «LOX 15» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты нестероидные. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические  свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви­детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу­мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови­альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием

4-х фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Фармакодинамика

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как invitro, так и invivo.

Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро­вотечения при применении в рекомендованных дозах invitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

 Показания к применению

–       краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза

–       симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Суточную дозу следует принимать однократно.

Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы.

Обострение при остеоартрозе:7,5 мг/сут. При необходимости дозуможно увеличить до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит15 мг/сут. В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Рекомендуемая суточная доза препарата Локсидол не должна превышать 15 мг.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций рекомендованная доза при длительном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций составляет 7,5 мг/сут.

Почечная недостаточность.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, прием препарата Локсидол противопоказан.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести снижение дозы не требуется.

Детский возраст с 16 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 до

Источник: https://biosfera.kz/product/product?product_id=28751

Локсидол: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Локсидол 15 мг таблетки инструкция по применению
Локсидол – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса энолиевой кислоты, которая имеет противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты. Мелоксикам обнаружил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления.

Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Фармакокинетика.Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении.

Концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе, которая вводится. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет приблизительно 1,62 мг/л. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100 %).

Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет приблизительно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных.

Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболиту 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % дозы).Локсидол выводится в одинаковом количестве с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

В не измененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в не измененном виде препарат оказывается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 час. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пациентов пожилого возраста клиренс немного ниже.

Показания к применению:

Препарат Локсидол предназначен для симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения мелоксикама не могут быть использованы.

Способ применения:

Внутримышечное применение.Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки. Не превышать дозу 15 мг/сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной длительностью до 2-3 дней в исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны).

Побочные реакции могут быть минимизированы применением минимально эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого, для контроля симптомов.

Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и его ответ на терапию препаратом. Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки.Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).

 Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл). Пациентам с умеренной и средней степени почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижать дозу не надо.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания». Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижения дозы не нужно.Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания». Способ применения.

Препарат следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний внешний квадрант ягодицы, придерживаясь суровой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется менять левую и праву ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции. В случае протезированного тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.Дети. Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет).

Побочные действия:

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность допустить, что применение некоторых НПВП (особенно в високих дозах и при длительном лечении) повышает риск сосудистых тромботичних явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). При лечении НПВП могут наблюдаться отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Большинство побочных эффектов имеют желудочно-кишечного происхождение.Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Менее часто наблюдался гастрит.Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥  1/1000 < 1/100); редко (≥  1/10000 < 1/1000); очень редко (

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/loksidol.html

Локсидол (таблетки) : инструкция по применению

Локсидол 15 мг таблетки инструкция по применению

Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение с другими НПВП и ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (более 500 мг однократно или более 3000 мг в сутки) не рекомендуется, так как увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

Кортикостероиды

При одновременном применении с кортикостероидами необходимо соблюдать осторожность из-за повышенного риска кровотечения или перфорации ЖКТ.

Риск гиперкалиемии

Некоторые лекарственные препараты могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных препаратов и мелоксикама.

Антикоагулянты или гепарин

Значительно повышается риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.

Одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в терапевтических дозах или в гериатрии не рекомендуется. В остальных случаях (например, в профилактических дозах) гепарин назначается с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения.

При необходимости совместного применения рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).

Тромболитики и антитромбоцитарные препараты

Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина

НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, блокирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Таким образом, данная комбинация должна применяться с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. У пациентов необходимо исключить возможную дегидратацию (включая латентную), проводить мониторинг функции почек после начала и периодически во время проведения комбинированной терапии.

Другие антигипертензивные лекарственные препараты (например, бета-блокаторы)

Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов за счет ингибирования синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом.

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)

За счет влияния НПВП на синтез почечных простагландинов возможно повышение нефротоксичности ингибиторов кальциневрина. При проведении данной комбинированной терапии необходимо мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферазирокс

Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны ЖКТ. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия

Литий

Сообщалось, что НПВП могут повышать концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременное применение НПВП пациентами, принимающими высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделя).

Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, особенно пациентам с нарушенной функцией почек.

В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек.

Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВП и метотрексата длится в течение 3 дней, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и, соответственно, его токсичности.

Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.

Пеметрексед

Если мелоксикам и пеметрексед должны применяться одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 45-79 мл/мин), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.

Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны ЖКТ. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа не рекомендуется.

У пациентов с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к снижению клиренса пеметрекседа и, следовательно, усилению его побочного действия.

Таким образом, одновременно применять мелоксикам 15 мг и пеметрексед пациентам с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин) следует с осторожностью.

Холестирамин

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама за счет снижения энтерогепатической циркуляции, что приводит к повышению клиренса мелоксикама на 50 % и снижению периода полувыведения до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть – другими путями, например, пероксидазным окислением.

Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4.

Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.

Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии.

Источник: https://tab.103.kz/loksidol-tabletki-instruktsiya/

Локсидол : инструкция по применению

Локсидол 15 мг таблетки инструкция по применению

Риск возникновения побочных эффектов может быть уменьшен при использовании наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Рекомендуемая максимальная суточная доза не должна превышаться, в том числе и при недостаточно выраженном терапевтическом эффекте. Одновременное применение нескольких НПВС следует избегать, в связи с увеличением токсичности без повышения терапевтического эффекта. Использование мелоксикама в сочетании с НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, не рекомендуется.

Мелоксикам не рекомендуется для пациентов, нуждающихся в купировании острой боли. При отсутствии улучшения в течение нескольких дней, необходимо пересмотреть терапию.

До начала лечения мелоксикамом необходимо уточнить анамнез, были ли ранее у пациента эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки и были ли данные состояния полностью излечены. В связи с возможным возникновением рецидива пациенты с перенесенными указанными заболеваниями должны находиться под постоянным наблюдением во время приема мелоксикама.

Желудочно-кишечный тракт: как и при использовании других НПВС потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, не зависимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Указанные осложнения обычно носят более серьезный характер у пожилых пациентов.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации выше при увеличении дозы НПВС у пациентов с наличием язвы или кровотечения в анамнезе, а также у пожилых пациентов. Данные пациенты должны начинать лечение с самой низкой эффективной дозы.

Как и при использовании других НПВС следует соблюдать особые меры предосторожности при лечении пациентов, имевших или имеющих желудочно-кишечные заболевания.

Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны находиться под постоянным наблюдением. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Локсидол необходимо отменить.

Для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут увеличить риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать возможность назначения комбинированной терапии (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью, особенно пожилого возраста, должны сообщать о развитии любых необычных абдоминальных симптомов, особенно на ранних этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать у пациентов, получающих лекарственные средства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения (пожилые пациенты, пациенты, получающие гепарин в лечебных дозах, антикоагулянты (например, варфарин) или другие НПВС, включая аспирин в противовоспалительных дозах (≥ 1 г. в разовой дозе или ≥ 3 г в суточной дозе).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: пациенты с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени должны находится под наблюдением во время лечения НПВС из-за возможной задержки жидкости и усиления отеков. Клинический мониторинг артериального давления рекомендуется у пациентов с риском повышения АД до и во время лечения мелоксикамом.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) приводит к небольшому увеличению риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данный риск не исключен для мелоксикама.

Более высокому риску подвержены пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам может быть назначен только после оценки соотношения польза/риск. Такой же анализ должен проводиться перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение)

Нарушение функции печени: при использовании препарата Локсидол (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени.

В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Локсидол следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.

Нарушение функции почек: при использовании препарата Локсидол (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня креатинина или мочевины в сыворотке крови или других показателей функции почек. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Локсидол следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе доза препарата Локсидол не должна превышать 7,5 мг. Снижение дозы не требуется для пациентов с минимальными или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин).

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации почечной недостаточности.

После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, волчаночная нефропатия или другие тяжелые заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Нарушения водно-электролитного баланса

Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств.

В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Для данных пациентов рекомендован клинический мониторинг.

Уровень калия необходимо контролировать у пациентов с сахарным диабетом и пациентов, принимающих лекарственные средства, прием которых может повлиять на уровень калия в крови.

Другие предупреждения

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Как и в случае применения других НПВС при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца, должна соблюдаться осторожность. Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Лекарственное средство содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать таблетки Локсидол.

Кожные реакции

Были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) при применении мелоксикама. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать.

Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения.

Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражение слизистых оболочек), приём мелоксикама следует немедленно прекратить.

Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена подозреваемого лекарственного средства связана с лучшим прогнозом.

Если у пациента на фоне приёма мелоксикама развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, применение мелоксикама не следует более возобновлять.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Не проводилось никаких специальных исследований по воздействию на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Однако, на основе фармакодинамического профиля и сообщаемых побочных эффектах, вероятно, что мелоксикам не оказывает никакого или оказывает незначительное влияние на эти способности.

При возникновении головокружения или другие нарушений центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, вследствие этого Локсидол противопоказан к применению детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Локсидол противопоказан во время беременности.

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности.

Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1 % до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза Простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему; дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогид роамниозом.

Грудное вскармливание

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения (причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке) и снижаться сократительная способность матки, и, как следствие, увеличиваться продолжительность родов.

Несмотря на отсутствие данных по опыту применения препарата Локсидол, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации.

Фертильность

Применение мелоксикама, как и других лекарственных препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 15 мг.

По 10 таблеток в блистере.

1 ПВХ/алюминиевый блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению (одновременно листок-вкладыш) в картонной пачке.

Источник: https://apteka.103.by/loksidol-tab-instruktsiya/

Локсидол (таблетки 15 мг)

Локсидол 15 мг таблетки инструкция по применению

  • русский
  • қазақша

Локсидол

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – мелоксикама 7,5 мг и 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моно­гидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоид­ный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло – желтого цвета (для дозировки 7,5 мг),

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло – желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви­детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу­мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови­альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием

4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Фармакодинамика

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo.

Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро­вотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Показания к применению

  • остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе)

  • ревматоидный артрит

  • анкилозирующий спондилоартрит

Способ применения и дозы

Общая дневная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи. Нежелательные эффекты от применения препрата мо­гут быть снижены путем применения низких дозировок Локсидола.

Обострения остеартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости до­зу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксика­ма в день. В зависимости от терапевтического эффекта, доза может быть снижена до 7,5 мг/день.

При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо на­значать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.

Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день.

Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточно­стью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.

Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Не часто ˃ 1%:

– расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея

– анемия

– зуд, кожная сыпь

– головная боль

– отеки

Редко 0,1 % – 1 %:

– желудочно-кишечное кровотечение

– временное повышение трансаминазы или билирубина

-лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

– конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами

– реакция фотосенсибилизация, крапивница

– голово­кружение, звон в ушах, сонливость,

– повышение АД, сердцебие­ние, приливы крови к лицу

– изменение показателей функции почек (по­вышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови)

Очень редко < 0,1 %:

– стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно- кишечное кровотечения

– перфорация ЖКТ, колит, гастрит

– синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, такой пузырный дерматит, как мультиформная эритема

– анафилактические/анафилактоидные реакции

– приступ аст­мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП

– спутанность сознания, ощущение опьянения, эмоциональная лабильность

– интерстициальный нефрит, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи

– острая по­чечная недостаточность

Противопоказания

– повышенная чувствительность к мелоксикаму или другому компоненту препарата

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

  • тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

  • тяжелая печеночная недостаточность, заболевание печени в острой стадии

  • неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона

  • тяжелая сердечная недостаточность

  • желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро­вотечение или другое кровотечение

  • детский возраст до 15 лет

  • беременность и период лактации

– перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП

– состояния после проведения аортокоронарного шунтирования

– «аспириновая триада»

– гиперкалиемия

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совме­стное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщатель­ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по­чечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомен­дуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон­тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.

При необхо­димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к.

концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.

Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбиниро­ванной терапии следует контролировать функцию почек.

Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не­достаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одно­временно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Совместное применения НПВС с ингибиторами АПФ усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуритиков. В результате, у предросположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов-вазодилататоров. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.

Особые указания

Применение Локсидола,как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающих антикоагулянты.

НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для под­держания почечного кровотока.

У пациентов со сниженным почечным крово­током применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исче­зающую после отмены препарата.

У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек.

В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или раз­витию нефротического синдрома.

К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе­чени.

В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.

НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усиливать задержку на­трия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект моче­гонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожило­го возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основ­ного инфекционного заболевания.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворе­ния, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.

Запрещается прием данного препарата пациентам, страдающих врожденной непереносимостью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Использование в педиатрии

Препарат не применяется у детей до 15 лет.

Применение при беременности и период лактации

Применять Локсидолв первом и втором триместре следует только в том слу­чае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопока­зано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

От управления автомобилем или механизмами следует воздерживаться паци­ентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны. Холестерамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ᴼС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Производитель

K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,

Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния

(S.C. “MAGISTRA С&С S.R.L.”,

82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).

Владелец регистрационного удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН Лимитед», Великобритания

Владелец торговой марки и сертификата регистрации является компания «УОРЛД МЕДИЦИН Лимитед», Великобритания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б

Тел/факс: 8(7272) 529090

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%B4%D0%BE%D0%BB-15%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/446645211477650965?instruction_lang=RU

Советы Артролога
Добавить комментарий