Мелоксикам детям

Мелоксикам (15 мг)

Мелоксикам детям

  • русский
  • қазақша

Мелоксикам

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – мелоксикам 7.5 мг и 15 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия цитрат, кросповидон, кальция стеарат, тальк – до получения таблетки массой 250 мг или 300 мг.

Описание Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХМ01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь – 89%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 5 – 6 час. Равновесная концентрация (Css) создается через 3-5 дней. Связь с белками плазмы – 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости – 50 % от концентрации в плазме.

Около 2/3 количества препарата подвергается метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром Р450- до неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) 15 – 20 часов. Плазменный клиренс – в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).

Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде – 5 % суточной дозы (через кишечник).

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия – ингибирование синтеза простагландидов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ2).

При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2.

Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Показания к применению

Симптоматическое лечение

  • болевого синдрома при остеоартритах, артрозах, дегенеративных суставных заболеваниях
  • ревматоидных артритов
  • анкилозирующих спондилитов

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5 мг – 15 мг. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная суточная доза 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, 7.5 мг.

При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется.

У пациентов с повышенным риском побочных эффектов рекомендуемая доза составляет 7.5 мг в сутки.

Побочные действия

Часто >1 %:

  • диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея
  • анемия
  • зуд, кожная сыпь
  • головокружение, головная боль
  • периферические отеки

Редко 0,1 – 1 %:

  • преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит
  • нарушение кроветворения, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения
  • крапивница
  • вертиго, шум в ушах, сонливость
  • повышение артериального давления, сердцебиение, “приливы” крови к коже лица
  • гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови.

Очень редко < 0,1 %:

  • перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит
  • фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
  • бронхоспазм
  • спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность
  • острая почечная недостаточность
  • конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
  • ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции

Связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к НПВП др. групп)
  • сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других нестероидных противовоспалительных средств
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения)
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Клиренс креатинина – КК- менее 30 мл/мин)
  • желудочно-кишечное кровотечение
  • прогрессирующие заболевания почек
  • состояние после проведения аортокоронарного шунтирования
  • подтверждённая гиперкалиемия
  • активная форма воспалительных заболеваний толстого кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)
  • детский возраст до 15 лет
  • беременность и период лактации
  • наследственная непереносимость глюкозы или мальабсорбция глюкозы/галактозы

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме с салицилатами и другими нестероидными противовспалительными препаратами повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения; может снижать почечную экскрекцию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме; снижает эффективность внутриматочных противозачаточных средств; гипотензивных ЛС (β-блокаторов, ингибиторов АПФ); непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

С осторожностью назначается пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличием инфекции Helicobacter pуlori.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточность, цереброваскулярными заболеваниями, дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, тяжёлых соматических заболеваниях, КК менее 60 мл/мин.

У больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности (ХПН), которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек).

В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

При использовании Мелоксикама возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшое и преходящее. При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени, препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени, сердца.

Применение в педиатрии

Учитывая то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата лишь у детей старше 15 лет. Максимальная рекомендованная суточная доза для детей старше 15 лет составляет 0.25 мг/кг массы тела.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет, показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на госудаственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Производитель

ОАО «Ирбитский химфармзавод», Российская Федерация

623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B5%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%BA%D0%B0%D0%BC-15-%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/368523161477650965?instruction_lang=RU

Мелоксикам

Мелоксикам детям

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного действия.

Форма выпуска и состав

Мелоксикам выпускается в следующих формах:

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, от светло-желтого до желтого цвета, иногда с незначительными вкраплениями и мраморностью (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 или 20 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
  • Раствор для внутримышечного введения: желтый или зеленовато-желтый, прозрачный (по 1,5 мл в стеклянных ампулах; по 3 или 5 ампул в блистерах, 1 блистер в картонной пачке; по 10 ампул в блистерах, 1-2 блистера в картонной пачке);
  • Суппозитории ректальные (по 6 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Действующее вещество – мелоксикам (7,5 мг или 15 мг в 1 таблетке, 10 мг в 1 мл раствора, 7,5 мг или 15 мг в 1 суппозитории).

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: натрия цитрата дигидрат, кальция стеарат, лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, повидон;
  • Раствор для внутримышечного введения: глицин, гликофурол, полоксамер 188, меглюмин, раствор натрия гидроксида до 0,1 М (до рН = 8,4-8,9), натрия хлорид, дистиллированная вода (до 1 мл);
  • Суппозитории: твердый жир.

Способ применения и дозировка

Препарат в форме таблеток принимают внутрь, во время еды; суппозитории вводят ректально; раствор для внутримышечного введения – парентерально.

Рекомендуемые дозы мелоксикама (1 раз в сутки):

  • Ревматоидный артрит – 15 мг. При достижении терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг;
  • Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) – 15 мг. Максимальная доза в сутки не должна превышать 15 мг;
  • Остеоартроз – 7,5 мг. Возможно увеличение дозы до 15 мг.

Внутримышечное введение препарата целесообразно в первые 2-3 дня лечения, после чего рекомендуется перейти на пероральный прием.

У больных с повышенным риском развития побочных реакций, а также у лиц с выраженной почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, применяемая доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Вероятное взаимодействие лекарственных препаратов/веществ с мелоксикамом:

  • Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства – увеличивается риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
  • Гипотензивные препараты – снижается их эффективность;
  • Препараты лития – возможно повышение концентрации лития в крови и увеличение его токсичности;
  • Метотрексат – усиливается его негативное влияние на систему кроветворения;
  • Циклоспорин и диуретики – повышается риск развития почечной недостаточности;
  • Антикоагулянты и и тромболитические препараты – увеличивается риск развития кровотечений;
  • Колестирамин – ускоряется выведение мелоксикама;
  • Внутриматочные контрацептивы – возможно снижение эффективности последних.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Источник: //medlib.net/meloksikam.html

МЕЛОКСИКАМ

Мелоксикам детям

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления.

При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней.

При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.

Основной метаболит, 5'-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

  • симптоматическое лечение остеоартроза;
  • симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
  • симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Дозировка

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.

Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: //health.mail.ru/drug/meloksikam/

Советы Артролога
Добавить комментарий