Релаксант это

2.1.2.1.2.2.2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)

Релаксант это

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Курареподобные препараты применяются при хирургических операциях длярасслабления скелетной мускулатуры.

Кураре, специально обработанный сок южноамериканского растения, с давних пориспользовался индейцами как стрельный яд, обездвиживающий животных. В серединепрошлого столетия установили, что расслабление скелетной мускулатуры, вызванноекураре, реализуется за счет прекращения передачи возбуждения с двигательныхнервов на скелетные мышцы.

Основное действующее вещество кураре – алкалоид d-тубокурарин. В настоящеевремя известно и много других курареподобных препаратов. Механизм действия этихсредств заключается в образовании комплекса с Н-холинорецепторным участкоммембраны мышечного волокна (постсинаптическая мембрана). В зависимости отфункциональных свойств образовавшегося комплекса миорелаксанты делятся нагруппы:

1) средства антидеполяризующего (недеполяризующего)действия;

2) средства деполяризующего действия.

Антидеполяризующие(недеполяризующие) средства.

Тубокурарина хлорид, пипекурония бромид, панкурония бромид. Эти препараты(бисчетвертичные аммониевые соединения) при внутривенном введении вызываютбыстрое расслабление скелетной мускулатуры, продолжающееся 30-60 мин.

Сначаларасслабляются мышцы головы и шеи, затем конечностей, ых связок, туловищаи, в последнюю очередь (при больших дозах), дыхательные (межреберные и мышцыдиафрагмы), что приводит к остановке дыхания. На центральную нервную системучетвертичные аммониевые соединения не действуют, так как плохо проходятгематоэнцефалический барьер.

К антидеполяризующим миорелаксантам относитсямелликтин, который является третичным основанием (алкалоид из семействалютиковых), хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и может применятьсявнутрь при повышенном тонусе скелетной мускулатуры.

Антидеполяризующиемиорелаксанты, связываясь с Н-холинорецептором, прикрывают (экранируют) его отвоздействия синаптическогоацетилхолина. В результате нервный импульс не вызоветдеполяризации мембраны мышечного волокна (поэтому препараты называютантидеполяризующими).

Эти соединения конкурируют (конкурентные миорелаксанты) сацетилхолином за Н-холинорецепторы постсинаптической мембраны:при увеличении количества ацетилхолина в синапсе (например, при введенииантихолинэстеразных средств) медиатор вытесняет миорелаксант из связи смембраной и сам образует комплекс с рецептором, вызывая деполяризацию.

Антидеполяризующие препараты могут вызывать снижение артериального давления,блокируя Н-холинорецепторы ганглиев. Миорелаксантный эффект их усиливаетсянекоторыми наркозными средствами (эфир, фторотан).

Антагонистамиантидеполяризующих (конкурентных) миорелаксантов являются антихолинэстеразныесредства (прозерин и др.

), которые, ингибируя синаптическую холинэстеразу(фермент, разрушающий ацетилхолин), способствуют накоплению ацетилхолина.

Антидеполяризующие миорелаксанты применяются при больших оперативныхвмешательствах для длительного расслабления мускулатуры.

Кроме того, их используют для купирования судорог у больных тяжелой формойстолбняка.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид (дитилин) широкоприменяется в медицинской практике, является дихолиновым эфиром янтарной кислоты(сукцинилхолин) и в силу большого структурного сходства с ацетилхолином нетолько связывает Н-холинорецептор скелетной мускулатуры (по аналогии стубокурарином), но и возбуждает его, вызывая деполяризацию постсинаптическоймембраны (подобно ацетилхолину). В отличие от ацетилхолина, мгновенноразрушаемого холинэстеразой,дитилин дает стойкую деполяризацию: после короткого(несколько секунд) сокращения, мышечное волокно расслабляется, а егоН-холинорецепторы теряют чувствительность к медиатору. Заканчивается действиедитилина через 5-10 мин, в течение которых он вымывается из синапса игидролизуется псевдохолинэстеразой.

Естественно, антихолинэстеразные средства, способствуя накоплениюацетилхолина, удлиняют и усиливают действие деполяризующих миорелаксантов.

Применяется дитилин для кратковременной миорелаксации при интубации трахеи,вправлении вывихов, репозиции костей при переломах, проведении бронхоскопии идр. Осложнения:

1) мышечные послеоперационные боли. В начале деполяризации появляютсямышечные фибриллярные сокращения, подергивания, они являются причинойпослеоперационных мышечных болей;

2) повышение внутриглазного давления;

3) нарушение ритма сердечной деятельности. При передозировке дитилинапереливают свежую (высокая активность псевдохолинэстеразы) кровь и корригируютэлектролитные нарушения. Применение миорелаксантов допустимо только при наличииусловий для интубации трахеи и искусственной вентиляции легких.

Препараты:

Пилокарпина гидрохлорид

Применяется наружно в глазной практике и внутрь встоматологической практике.

Выпускается в виде 1% и 2% раствора во флаконахпо 5 и 10 мл.

Прозерин (неостигмина метилсульфат)

Применяется внутрь и подкожно.

Выпускается в таблетках по 0,015 г; в ампулахпо 1 мл 0,05% раствора.

Атропина сульфат

Применяется внутрь и инъекционно (подкожно, внутримышечно, внутривенно).

Выпускается в таблетках по 0,0005 г; в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1%раствора.

Метацин (метоциния йодид)

Применяется внутрь и инъекционно (подкожно, внутримышечно, внутривенно).

Выпускается в таблетках по 0,002 г: в ампулах по 1 мл 0,1%раствора.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: //www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_35.htm

Мышечные релаксанты при остеохондрозе: механизм действия

Релаксант это

Доброго времени суток!

Вы знаете, что такое миорелаксанты? Это препараты, способствующие расслаблению мышц. Кстати, изобретены они были совершенно случайно. Ученые работали над антибактериальными средствами, а получили миорелаксанты. Современные мышечные релаксанты при остеохондрозе – незаменимая вещь. И я вам сегодня об этом расскажу подробно.

Как действуют

Вы же помните, что остеохондроз характеризуется деформацией и смещением позвонков? И в проблемном месте обязательно возникает мышечный спазм. Таким образом организм реагирует на проблему и сигнализирует о ней.

Дискомфорт чаще всего возникает при сильном шейном остеохондрозе. Спазм становится причиной не только боли, но и нарушения осанки. Врачи назначают лечение, исходя из индивидуальных особенностей человека и ориентируясь на тип спазматических болей.

У каждого из нас есть мышцы двух видов:

Первые связаны с костями и позвоночником, вторые находятся в стенках внутренних органов. Соответственно используются разные препараты. Так, спазмолитики призваны снять мышечный спазм. Их задача – вывести мышцы из гипертонического состояния в стабильное. Другая группа – нервно-мышечные блокаторы, призваны парализовать мышцы скелета.

Виды

Мышечные релаксанты в своей классификации могут быть препаратами периферического и центрального действия. Первые воздействуют на нервно-мышечную систему, при этом нарушается процесс естественной передачи импульсов.

Составы периферического характера, как свидетельствует механизм взаимодействия с рецепторами, подразделяются на:

  • деполяризующие;
  • недеполяризующие.

Особенности эффективных недеполяризующих мышечных релаксантов заключаются в оперативности наступления нейромышечной блокады, для чего достаточно до пяти минут. И отмечается длительность этого процесса.

При введении препарата не возникает послеоперационных мышечных болей. Релаксанты центрального действия, как видно из наименования этого вида препаратов, взаимодействуют с ЦНС. И призваны как раз расслабить ее.

Кстати, мышечные релаксанты также востребованы при простатите. В этом случае механизм действия основан на устранении спазма гладкой мускулатуры, улучшении микроциркуляции и уменьшении болевых ощущений. Но и здесь необходим комплексный подход к решению проблемы.

Как использовать

Отдельно миорелаксанты не назначают, обязательно комплексное воздействие.

С их помощью можно расслабить мышцы, на которые затем воздействовать, используя следующие действия:

  • мануальную терапию;
  • лечебную физкультуру;
  • массаж.

Что нужно знать – эти таблетки или инъекции нельзя назначать самому себе. Только специалист может прописать препараты, поскольку они имеют большое количество противопоказаний. Да и определить, какой из них будет лучшим в вашем конкретном случае, не представляется возможным.

И даже отзывы тех, кто уже принимал препараты, не помогут в этом. Если раньше эти средства использовались только в анестезиологии, то сегодня их назначают для снятия боли, при ограничении движения.

Но еще дополняют лечение нестероидными противовоспалительными средствами. Другого такого же эффективного средства для снятия сильного  мышечного напряжения в шее пока нет.

Популярные лекарства

Если вам интересен список лучших мышечных релаксантов, то он достаточно условный – то, что подойдет одним, другим будет бесполезно. И даже цена не станет показателем для эффективности.

Хотя чаще других используют следующие препараты:

  • Мидокалм;
  • Сирдалуд;
  • Тизанидин.

Мышечный эффективный релаксант Мидокалм называют безопасным, что и объясняется его популярностью. Его хорошо переносят пациенты.  Среди его элементов — Лидокаин, который снижает болевой эффект, в то время, как Мидокалм призван расслабить мышцы.

Мышечный релаксант Сирдалуд чаще прочих применяют при спазмах хронического характера и острой их форме. Усиливает качество сокращения мышц и нивелирует напряжение. Тизанидин прекрасно показывает себя при  остеохондрозе, его задача – уменьшить сопротивление мышц в пассивном состоянии.

Действие качественных мышечных релаксантов улучшает общее состояние человека. Но при этом обязательно пройти полный курс, а он длится от 3 до 7 дней. Все определяется глубиной болевых ощущений и характером поражения.

Что лучше

Для лечения острой формы остеохондроза используют инъекции, таблетки и мази. Часто возникает вопрос о том, какой вариант лучше. Ну, тут все зависит от сложности проблемы, предпочтений пациента и назначений врача.

Например, уколы отличаются более высокой эффективностью, их чаще всего назначают, когда требуется снять сильную боль, оперативно избавить больного от спазма мышц. Блокады делаются только инъекциями. Все дело в оперативности, с которой лечебные составы попадают в организм.

У таблеток есть свои преимущества, главное из которых –  безболезненность приема препарата. Но при этом страдает желудочно-кишечный тракт, часто возникает несовместимость с организмом пациента. Курс таблеток, как правило, более долгий, чем при использовании уколов.

Составы наружного применения относятся к самым востребованным среди тех, что используются для снятия спазма мышц. Такие следует купить, чтобы избавиться от боли. Часто мазь применяют при массаже. Она расслабляет и эффективность процесса увеличивается.

Лечим суставы

Остеохондроз часто проявляется у людей преклонного возраста. И в это же время обостряются и другие недуги. Одним из самых неприятных является боль в суставах. Хотя проблемы могут возникнуть и раньше, например, при травмах. И в этом случае вас выручит гель для суставов «Хондролифт». Отличнейшее решение!

Мазь прекрасно поможет в следующих обстоятельствах:

  • при болях в суставах, при артрите и артрозе;
  • при вывихах и растяжениях;
  • при изнашивании суставов в преклонном возрасте.

Гель не только снижает боль в суставах, но и устраняет отек, воспаление. Одним из главных достоинств препарата является возвращение комфорта, более того, восстанавливается сустав, кровообращение. Лечение проводится курсом в течение месяца.

Гель используют как при обострениях, так и в целях профилактики, например, осенью. Отлично подходит метеозависимым, у которых суставы болят на дождь или снег. В общем, я считаю, что этот гель должен быть в аптечке у каждой семьи, ведь никогда не знаешь, дадут ли вам ночью спать суставы.

Друзья, мышечные релаксанты – это отличнейшее средство, когда нет больше сил терпеть боль. Но важно понять, что препараты полезны только в руках опытного врача. Обо всем это я и рассказал в статье, которая будет полезна всем, кто страдает остеохондрозом.

Покажите ее своим друзьям в социальных сетях, они узнают немало интересного. Подпишитесь на блог и будете получать новости сразу, как только они будут опубликованы. До новых тем!

С уважением, Владимир Литвиненко!

Источник: //vladimir-sport.ru/bolezni-lecheniya-i-profilaktika/osteohondroz/sovremennye-myshechnye-relaksanty.html

Мышечные релаксанты:классификация, механизм действия, препараты

Релаксант это

Мышечные релаксанты или миорелаксанты — это препараты, приводящие к расслаблению поперечно-полосатых мышц.

Классификация миорелаксирующих веществ

Общепринятой является классификация, в которой миорелаксанты разделяют на центральные и периферические. Механизм действия этих двух групп различается уровнем воздействия на синапсы.

Центральные мышечные релаксанты влияют на синапсы спинного и продолговатого мозга. А периферические — непосредственно на синапсы, передающие возбуждение мышце.

Кроме вышеперечисленных групп существует классификация, разделяющая миорелаксанты в зависимости от характера воздействия.

Центральные миорелаксанты не получили распространения в анестезиологической практике практике. А вот препараты периферического действия активно применяются для расслабления скелетной мускулатуры.

Выделяют:

  • деполяризующие миорелаксанты;
  • антидеполяризующие миорелаксанты.

Существует также классификация по длительности действия:

  • ультракороткие — действуют 5-7 минут;
  • короткие — менее 20 минут;
  • средние — менее 40 минут;
  • длительного действия — более 40 минут.

Ультракороткими являются деполяризующие миорелаксанты: листенон, сукцинилхолин, дитилин. Препараты короткого, среднего и длительного действия в основном недеполяризующие миорелаксанты. Короткодействующие: мивакуриум. Среднего действия: атракуриум, рокурониум, цисатракуриум. Длительного действия: тубокурорин, орфенадрин, пипекуроний, баклофен.

Механизм действия миорелаксантов

Недеполяризующие миорелаксанты еще называют недеполяризующими или конкурентными. Это название полностью характеризует их механизм действия. Миорелаксанты недеполяризующего типа конкурируют с ацетилхолином в синаптическом пространстве. Они тропны к одним и тем же рецепторам.

Но ацетилхолин под воздействием холинэстеразы в считанные милисекунды разрушается. Поэтому он неспособен конкурировать с мышечными релаксантами. В результате такого действия ацетилхолин не способен воздействовать на постсинаптическую мембрану и вызвать процесс деполяризации.

Цепь проведения неврно-мышечного импульса прерывается. Мышца не возбуждается. Чтобы прекратить блокаду и восстановить проводимость нужно ввести антихолинэстеразные препараты, например, прозерин или неостигмин.

Эти вещества разрушат холинэстеразу, ацетилхолин не будет распадаться и сможет конкурировать с миорелаксантами. Предпочтение будет отдаваться естественным лигандам.

Механизм действия деполяризующих мышечных релаксантов заключается в создании стойкого деполяризующего эффекта, длящегося около 6 часов. Деполяризованная постсинаптическая мембрана неспособна принимать и проводить нервные импульсы, цепь передачи сигнала мышце прерывается.

В данной ситуации использование антихолинэстеразных препаратов в качестве антидота будет ошибочным, так как накапливающийся ацетилхолин будет вызывать дополнительную деполяризацию и усиливать нейромышечную блокаду.

Деполяризующие релаксанты имеют в основном ультракороткое действие.

Иногда миорелаксанты сочетают в себе действия деполяризующих и конкурентных групп. Механизм этого явления неизвестен. Предполагают, антидеполяризующие миорелаксанты имеют последействие, при котором мышечная мембрана приобретает стойкую деполяризацию и становится нечувствительной на некоторое время. Как правило — это препараты более длительного действия

Применение миорелаксантов

Первыми миорелаксантами были алкалоиды некоторых растений, или кураре. Затем появились их синтетические аналоги. Не совсем правильно называть все мышечные релаксанты курареподобными веществами, так как механизм действия некоторых синтетических препаратов отличается от такового у алкалоидов.

Основной областью применения мышечных релаксантов стала анестезиология. В настоящее время клиническая практика не может обойтись без них. Изобретение этих веществ позволило вделать огромный скачок в области анестезиологии.

Миорелаксанты позволили снизить глубину наркоза, лучше контролировать работу систем организма, создали условия для внедрения эндотрахеального наркоза.

Для большинства операций основным условием является хорошее расслабление поперечно-полосатых мышц.

Влияние миорелаксантов на работу систем организма зависит от селективности воздействия на рецепторы. чем селективней препарат, тем меньше побочных действий со стороны органов он вызывает.

В анестезиологии применяются следующие мышечные релаксанты: сукцинилхолин, дитилин, листенон, мивакуриум, цисатракуриум, рокуроний, атракурий, тубокурарин, мивакуриум, пипекуроний и другие.

Кроме анестезиологии миорелаксанты нашли применение в травматологии и ортопедии для расслабления мышц при вправлении вывиха, перелома, а также при лечении заболеваний спины, связочного аппарата.

Побочные действия релаксантов

Со стороны сердечно-сосудистой системы миорелаксанты могут вызывать учащение пульса и подъем давления. Сукцинилхолин имеет двоякое действие. Если доза малая, он вызывает брадикардию и гипотонию, если большая — противоположные эффекты.

Релаксанты деполяризующего типа могут приводить к гиперкалиемии, если уровень калия у пациента изначально был повышен. Это явление встречается у пациентов с ожогами, большими травмами, кишечной непроходимостью, столбняком.

В послеоперационном периоде нежелательными эффектами являются длительная мышечная слабость и боли. Это объясняется сохраняющейся деполяризацией. Длительное восстановление дыхательной функции может быть связано, как с действием мышечных релаксантов, так и с гипервентиляцией, обструкцией дыхательных путей или передозировкой  декураризирующих препаратов (неостигмина).

Сукцинилхолин способен повышать давление в желудочках мозга, внутри глаза, в черепной коробке. Поэтому его применение в соответствующих операциях ограничено.

Миорелаксанты деполяризующего типа в сочетании с препаратами для общего наркоза могут вызывать злокачественное повышение температуры тела. Это жизнеугрожающее состояние, которое сложно купировать.

Основные названия препаратов и их дозы

Тубокурарин. Доза тубокурарина, используемая для наркоза 0,5-0,6 мг/кг. Вводить препарат нужно медленно, в течение 3-х минут. Во время операции дробно вводят поддерживающие дозы по 0,05 мг/кг. Это вещество является натуральным алкалоидом кураре. Имеет тенденцию к снижению давления, в больших дозах вызывает значительную гипотензию. Антидотом Тубокурарина является Прозерин.

Дитилин. Этот препарат относится к релаксантам деполяризующего типа. Имеет короткое, но сильное действие. Создает хорошо контралируемое расслабление мышц. Основные побочные эффекты: длительно апное, подъем АД. Специфического антидота не имеет. Аналогичное действие имеют препараты листенон, сукцинилхолин, миорелаксан.

Диплацин. Неполяризующий миорелаксант. Действует около 30 минут. Доза, достаточная для одной операции — 450—700 мг. Никакие существенные побочные эффекты при его применении не наблюдались.

Пипекуроний. Доза для наркоза составляет 0,02 мг/кг. Действует длительно, в течение 1.5 часов. В отличие от остальных препаратов является более селективным и не действует на сердечно-сосудистую систему.

Эсмерон (рокуроний). Доза для интубации 0,45-0,6 мг/кг. Действует до 70 минут. Болюсные дозы во время операции 0,15 мг/кг.

Панкуроний. Известен под названием Павулон. Доза, достаточная, для введения в наркоз 0,08-0,1 мг/кг. Поддерживающая доза 0,01-0,02 мг/кг вводится каждые 40 минут.

Имеет множественные побочные эффекты сос тороны сердечно-сосудистой системы, так как является неселективным препаратом. Может вызывать аритмию, гипертонию, тахикардию. Значительно влияет на внутриглазное давление.

Может использоваться для операций Кесарева сечения, так как плохо проникает через плаценту.

Все эти препараты используются исключительно анестезиологами-реаниматологами при наличии специализированной дыхательной аппаратуры!

Источник: //narkozis.ru/obshhaya-anesteziya/myshechnye-relaksantyklassifikaciya-mexanizm-dejstviya-preparaty.html

Советы Артролога
Добавить комментарий